未必孤独网 > 目前最强的广谱抗生素是什么?有什么厉害之处?

目前最强的广谱抗生素是什么?有什么厉害之处?

【谢冰毅Tse的回答(7票)】:

谢邀!这个问题不太好回答,因为抗生素所谓的“强”体现在很多方面,比如敏感性高,作用时间长,副作用少等等,每一种抗生素都各有其优势,所以很难比较出谁最“强”。不过既然题主说了可以多角度回答,那我就介绍几种最近几年新上市的抗生素(此处仅介绍抗普通细菌药物,不涵盖抗结核、抗真菌、抗病毒药物),看看人们现在对抗生素的追求是怎么样的,也希望从这个角度,让题主对抗生素“强”的理解有一些帮助。

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切入正题:

1.ceftazidime-avibactam(头孢他啶-阿维巴坦)

2015年2月FDA批准上市,主要适应证为G-菌引起的复杂尿路感染和腹腔感染,是治疗阴性耐药菌为数不多的新药之一。这个药的亮点在于“阿维巴坦”。这是目前最被看好的新型β-内酰胺酶抑制剂。它和现有几种酶抑制剂的比较如下图(图片来自丁香园,侵删):

2.Ceftolozane/tazobactam(他唑巴坦)

2014年12月在美国上市,是一种新型的头孢菌素和传统酶抑制剂——他唑巴坦——的复合制剂,抗菌谱与头孢他啶-阿维巴坦类似,同样用于治疗复杂的腹腔感染和复杂尿路感染。该药尤其在抗铜绿假单胞菌方面表现出极佳的效果,甚至对一些多药耐药、泛耐药的铜绿假单胞菌感染仍然有效。

3.Oritavancin(奥利万星)、Dalbavancin(达巴万星)

2014年FDA批准上市,用于治疗革兰氏阳性菌(包括MRSA)感染引起的急性皮肤软组织感染。这两种药多属于糖肽类,其突出优势是半衰期长(奥利万星10天,达巴万星14天),使得门诊治疗称为可能。

4.Tedizolid(特地唑胺)

2014年6月上市,属于恶唑烷酮类抗生素,治疗适应症和奥利万星、达巴万星相同。半衰期比利奈唑胺长,可每天给药1次,疗效及安全性不亚于利奈唑胺。

5.Ceftobiprole(头孢比普)

该药已在加拿大、瑞典、欧盟上市,美国FDA好像没批。该药属于第五代头孢菌素(另外一种五代头孢是头孢洛林)。其突出特点是抗菌谱相当广,主要用于治疗各种阴性菌(包括铜绿假单胞菌)和阳性菌(包括耐药的肺炎链球菌、肠球菌,甚至MRSA)引起的社区或医院获得性肺炎。

先更新到这里,欢迎补充,如有错误,请批评指正!

【neojames的回答(4票)】:

「强阳」的有万古霉素,「强阴弱阳」的有碳青霉烯类,「阴阳调和」的有β内酰胺类加酶抑制剂和头孢四代五代。

【Stardust的回答(2票)】:

化学合成药物往往最牛掰,既有AOE范围攻击,又不容易有耐药性,以“氟喹诺酮类”为例,不良反应暂且不提,它的覆盖面的确非常广——泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒,是不是你想到的多数病都被捕杀了呢?

【mercy的回答(23票)】:

谢邀

这是知友们间的1024么?:-)

贼难回答的问题,无图无真相,默默po张图。

这张图选自浙江大学化学院Yangyang Tang老师2013年发表在analytical chemistry杂志上的一篇论文。这个实验关于测量一种对pH敏感的凝胶厚度来间接测定细菌抗药性。这张图选自浙江大学化学院Yangyang Tang老师2013年发表在analytical chemistry杂志上的一篇论文。这个实验关于测量一种对pH敏感的凝胶厚度来间接测定细菌抗药性。

农妇山泉有点田告诉我们,弱碱性,更健康(当然广告里那么着用pH试纸是不对滴

【傲娇脸】)。这句话从某种角度讲是有点道理滴。因为细胞在生长发育茁长成长的时候会或多或少的排出酸性物质,比如乳酸(lactate)之类的,所以培养基(culture medium)大概会变酸性(说大概,是因为lz重复了一个礼拜别人的实验就是没成功过,绝知此事要躬行,可是心情已经是重复未半而中道崩殂的节奏

【哭脸】)。而这篇论文采用的凝胶就是那种pH高的时候它比较薄,pH低的时候它比较厚的“过敏体质”。通过观察凝胶厚了多少,我们就能知道小细菌们长了多少(图a)。而通过计算厚度变化的比例,我们就能知道抗生素对细菌抑制作用的强弱了(图b)。

论文里选用的细菌是最普遍的大肠杆菌(E. Coli.),就是厕所里最常见的那种(尼玛每天早晨打开培养一宿的大肠杆菌烧瓶(flask)的时候那股浓浓的厕所味道都弥漫在干净整洁的实验室然后遭来一阵注目礼有木有!!!),而抗生素的浓度都是1ug/mL。1ug/mL是什么概念呢?就是1mg/L,就是把一千分之一个口香糖(绿箭,不是益达)扔进一个大桶可乐的浓度!很少有木有!每次配药品我就觉得这玩意儿够用?!但是,就是这几乎可以忽略不计的抗生素就足以把细菌triple kill了。。。

图a中有五条线,最上面黑色的就是什么都不加,单单小大肠杆菌们茁壮成长时的生长曲线,欢快得生孩子玩儿。从上往下第二条红色的就是加了1ug/mL的AZM,就是azithromycin,也就是我们的阿奇霉素时的生长情况,稍稍长得慢了一些。再下面蓝色的是AMK,也就是amikacin,阿米卡星,丁胺霉素(我不知道汉语对不对),它的抑制作用比阿奇霉素抢了很多,基本使得大肠杆菌的生长速率到原来一半了,所以大概1ug/mL就是丁胺霉素对于大肠杆菌的半抑制浓度(IC50,half inhibitory concentration),这个数据对于制药厂来说用处很大(说大概是因为我不是学制药的。。。哈哈哈)。绿色的线是TC,tetracycline,四环素。至于我们的终极大boss,就是CIP,ciprofloxacin,环丙沙星,也叫环丙氟哌酸,制成的药品叫做全复康(这不是软广,当然药厂要是来付我钱我也不介意。。。)这哥们儿仅靠区区千分之一口香糖进大可乐桶的浓度就足够把大肠杆菌收拾的服服的了,牛不牛!

所以,如果我们严谨点儿说,那么对于大肠杆菌这种细菌,或者说有时候吃坏肚子引起腹泻时,环丙氟哌酸四环素丁胺霉素阿奇霉素。鉴定完毕。

QA

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